73590-58-6 / 雷貝拉唑、奧美拉唑、埃索美拉唑有哪些區(qū)別？

雷貝拉唑、奧美拉唑和埃索美拉唑是臨床常用的PPIs，三種藥物有哪些區(qū)別？

質子泵抑制劑（PPIs）主要用于消化性潰瘍、幽門螺桿菌（Hp）感染、卓-艾綜合征和胃食管返流（GERD）等酸性相關疾病的治療。雷貝拉唑、奧美拉唑和埃索美拉唑是臨床常用的PPIs，三種藥物有哪些區(qū)別？

一、作用機制

H+-K+-ATP酶（質子泵）存在于胃壁細胞中，是胃酸分泌的最終環(huán)節(jié)。PPIs屬于“前藥”，首先在胃壁細胞中轉化為次磺酸和亞磺酰胺（活化物），然后與H+-K+-ATP酶結合而使酶失活，進而抑制胃酸分泌，胃蛋白酶分泌同時減少。

二、作用特點

奧美拉唑，主要經CYP2C19代謝，個體差異大；埃索美拉唑為奧美拉唑的左旋異構體，經CYP3A4和CYP2C19代謝，抑酸作用強于其它PPIs；雷貝拉唑主要為非酶代謝途徑，不依賴于CYP2C19，抑酸作用強，起效更快。

三、服藥時間

胃酸可破壞PPIs，口服制劑均為腸溶片，不能嚼碎和壓碎后服用；晨起時胃壁細胞上新生質子泵最多，因此建議晨起服用；進餐可使質子泵活化，因此建議早餐前0.5～1h服用，如每日2次，另一次應在晚餐前0.5～1h服用。

四、與氯吡格雷的相互作用

奧美拉唑和埃索美拉唑可對CYP2C19有較強的抑制作用，應避免與氯吡格雷合用；雷貝拉唑對CYP2C19的影響不明顯，可與氯吡格雷合用。

五、根除幽門螺桿菌方案

目前國內推薦的根除幽門螺桿菌方案為“鉍劑四聯方案”：PPI+鉍劑+2種抗菌藥物，療程為14d。因為CYP2C19存在基因多態(tài)性（快代謝，中速代謝，慢代謝），雷貝拉唑和埃索美拉唑受CYP2C19酶基因多態(tài)性影響小，可優(yōu)選選用。

用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷貝拉唑（10~20mg），2次/日，餐前半小時口服。

六、特殊人群用藥

1、妊娠期和哺乳期婦女：

國內未批準PPIs用于妊娠期和哺乳期婦女。

若妊娠期婦女必須使用，可選用雷貝拉唑（B級）、慎用埃索美拉唑（C級）和奧美拉唑（C級）；若哺乳期婦女必須使用，可選埃索美拉唑（L2）和奧美拉唑（L2），慎用雷貝拉唑（L3）。

2、兒童：

國內，三種PPI因尚缺乏兒童安全性研究資料和臨床用藥經驗，不推薦使用。

國外，奧美拉唑和埃索美拉唑口服可用于1歲以上兒童胃食管反流以及食管糜爛的治療。

3、老年人：

老年人使用奧美拉唑、埃索美拉唑無需調整劑量；雷貝拉唑主要通過肝臟代謝，一般老年人肝功能低下，應密切監(jiān)測副作用。

4、肝腎功能障礙患者

腎功能損害患者，雷貝拉唑、埃索美拉唑均無需調整劑量；肝功能損害患者，可選用埃索美拉唑，慎用雷貝拉唑。

七、不良反應

PPIs常見不良反應（1~10%）為胃腸道不良反應，如腹痛、腹瀉、惡心、便秘等，這些反應可能沒有劑量相關性。PPIs可引起神經系統不良反應，常見頭痛，偶見（＜1%）睡眠障礙、罕見可逆性精神錯亂、攻擊和幻覺等。