7491-74-9 / 吡拉西坦是什么？

吡拉西坦（Piracetam），也稱腦復(fù)康，是在1960年代后期被發(fā)現(xiàn)的一種促智類藥物，1972年在歐洲被首次批準(zhǔn)用于治療眩暈和與衰老相關(guān)的疾病，隨后廣泛應(yīng)用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及心腦血管疾病的治療中。

其實(shí)最初證明吡拉西坦對(duì)認(rèn)知改善有積極作用時(shí)提出的“促智藥”（nootrope）一詞，源自希臘語(yǔ)——“ noos代表聰明的，tropein代表有利的”。

機(jī)理作用

吡拉西坦為腦代謝改善藥，屬于γ-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。

有抗物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷的作用。

能促進(jìn)腦內(nèi)ATP，可促進(jìn)乙酰膽堿合成并能增強(qiáng)神經(jīng)興奮的傳導(dǎo)，具有促進(jìn)腦內(nèi)代謝作用。

對(duì)缺氧所致的逆行性健忘有改進(jìn)作用。可以增強(qiáng)記憶，提高學(xué)習(xí)能力。

藥理及應(yīng)用

本品屬于r-氨基丁酸的環(huán)化衍生物。為腦代謝改善藥，具有激活、保護(hù)和修復(fù)大腦神經(jīng)細(xì)胞的作用。能促使腦內(nèi)ADP轉(zhuǎn)化為ATP，改善腦內(nèi)代謝能量供應(yīng)狀況。它影響膽堿能神經(jīng)元興奮傳遞，促進(jìn)乙酰膽堿合成。

可以抵抗物理因素和化學(xué)因素所致的腦功能損害，改善學(xué)習(xí)、記憶和回憶能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遺忘。

適用于有衰老、腦血管病、腦外傷、一氧化碳中毒等引起的記憶和輕中度腦功能障礙。亦可用于兒童發(fā)育遲緩。

適應(yīng)癥

適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。

藥理毒理

本品為腦代謝改善藥，屬于γ-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進(jìn)腦內(nèi)ATP，可促進(jìn)乙酰膽堿合成并正增強(qiáng)神經(jīng)興奮的傳導(dǎo)，具有促進(jìn)腦內(nèi)代謝作用?？梢詫?duì)抗由物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷。對(duì)缺氧所致的逆行性健忘有改進(jìn)作用。可以增強(qiáng)記憶，提高學(xué)習(xí)能力。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的急性毒理試驗(yàn)表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見(jiàn)死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠、狗的生長(zhǎng)發(fā)育有任何不良影響。對(duì)血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無(wú)影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服本品后很快從消化道吸收，進(jìn)入血液，并透過(guò)血腦屏障到達(dá)腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。易通過(guò)胎盤(pán)屏障。口服后， 30～45分鐘血藥濃度達(dá)到峰值，血漿蛋白結(jié)合率30％，半衰期T1/2為5～6小時(shí)。表觀分布容積（Vd）為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為1%～2%。