78415-72-2 / 米力農(nóng)的副作用

米力農(nóng)在二甲基甲酰胺-水或乙醇中結(jié)晶，呈白色結(jié)晶性粉末狀，微溶于水?？捎糜诙喾N原因引起的急性心力衰竭及慢性難治性心力衰竭的短期治療。

藥效學(xué)

米力農(nóng)為氨力農(nóng)的同類藥，系磷酸二酯酶抑制藥，其作用機(jī)制與氨力農(nóng)相同，兼有正性肌力作用和血管擴(kuò)張作用，但其作用較強(qiáng)，為氨力農(nóng)的10-30倍。本藥的心血管效應(yīng)還與劑量有關(guān)，小劑量時(shí)主要表現(xiàn)為正性肌力作用，但當(dāng)劑量加大，逐漸達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)的最大正性肌力效應(yīng)時(shí)，其擴(kuò)張血管作用也可隨劑量的增加而逐漸加強(qiáng)。

本藥增加心臟指數(shù)的作用優(yōu)于氨力農(nóng)，對(duì)動(dòng)脈血壓和心率無(wú)明顯影響，患者耐受性較好，現(xiàn)已取代氨力農(nóng)用于嚴(yán)重充血性心力衰竭（CHF）的治療。

藥動(dòng)學(xué)

靜脈給藥后5-15分鐘起效。蛋白結(jié)合率為70%。主要在肝臟代謝失活，代謝產(chǎn)物的80%隨尿排泄。約60%的藥物在給藥后2小時(shí)內(nèi)排出，90%的藥物在給藥后8小時(shí)內(nèi)排出。消除半衰期為2-3小時(shí)。

遺傳、生殖毒性與致癌性

◆遺傳毒性 Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、微核試驗(yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓分裂中期分析證明本藥無(wú)致突變作用。在代謝激活系統(tǒng)存在的情況下，中華倉(cāng)鼠卵巢染色體畸變分析為陽(yáng)性。

◆生殖毒性 雌性、雄性大鼠經(jīng)口給藥（一日32mg/kg），對(duì)生育能力無(wú)影響。動(dòng)物試驗(yàn)表明本藥無(wú)致畸作用。

◆致癌性 動(dòng)物試驗(yàn)尚未發(fā)現(xiàn)本藥有致癌作用。

適應(yīng)證

用于對(duì)洋地黃、利尿藥、血管擴(kuò)張藥治療無(wú)效或效果欠佳的多種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。

其他臨床應(yīng)用參考

1.用于心臟手術(shù)時(shí)低心排血量。

2.用于感染性休克的輔助治療。

副作用

1.心血管系統(tǒng) 可見(jiàn)室性心律失常（包括室性異位搏動(dòng)、非持續(xù)性室性心動(dòng)過(guò)速、持續(xù)性室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)）、室上性心律失常、心房顫動(dòng)、竇性心動(dòng)過(guò)速、低血壓、心絞痛、胸痛。

2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 可見(jiàn)低鉀血癥。

3.呼吸系統(tǒng) 有出現(xiàn)支氣管痙攣的個(gè)案報(bào)道。

4.泌尿生殖系統(tǒng) 可見(jiàn)腎功能異常。

5.神經(jīng)系統(tǒng) 可見(jiàn)輕至中度頭痛、頭暈、震顫。

6.肝臟 可見(jiàn)肝功能異常。

7.胃腸道 可見(jiàn)惡心、嘔吐。

8.血液 可見(jiàn)血小板減少。

9.其他 可見(jiàn)發(fā)熱、無(wú)力。

藥物過(guò)量

過(guò)量的表現(xiàn)

用藥過(guò)量可導(dǎo)致低血壓、心動(dòng)過(guò)速。

過(guò)量的處理

若發(fā)生低血壓，應(yīng)減量或暫時(shí)停藥，直至患者病情穩(wěn)定。目前尚無(wú)特殊的解毒藥，藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)采用支持治療。