78415-72-2 / 米力農(nóng)的藥理作用

米力農(nóng)，屬于磷酸二酯酶抑制劑，在臨床應(yīng)用時(shí)間并不長，也就是20多年。其藥理作用就是選擇性地抑制心肌和血管平滑肌內(nèi)的PDE Ⅲ，起到正性肌力藥物作用，并能提高舒張期心室順應(yīng)性、擴(kuò)張外周血管。其血管擴(kuò)張作用可能是直接作用于動靜脈血管所致，從而可降低心臟前、后負(fù)荷，降低左心室充盈壓，改善左室功能，增加心臟指數(shù)。

藥理作用

從藥理作用上看，米力農(nóng)不但能強(qiáng)心，還能擴(kuò)張血管，不增加心肌耗氧，對收縮功能不全及舒張功能不全的心力衰竭均有效。但是，臨床上對此藥的應(yīng)用還是相對謹(jǐn)慎的，主要是對心率增加和血壓下降的擔(dān)心。我們曾經(jīng)應(yīng)用米力農(nóng)治療一例頑固性心衰患者，僅給予較小劑量泵入，患者就出現(xiàn)面色潮紅、明顯心悸的癥狀，本來就已經(jīng)比較快的心率明顯增加，患者完全不能耐受。

需要注意的是：

1.本品可加強(qiáng)洋地黃的正性肌力作用，可以同時(shí)應(yīng)用；

2.與硝酸酯類合用有相加效應(yīng)，應(yīng)用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測血壓；

3.與速尿混合立即產(chǎn)生沉淀，合用強(qiáng)利尿劑時(shí)，可使左室充盈壓過度下降，且易引起水、電解質(zhì)失衡；

4.低血壓、心動過速、心肌梗死患者慎用；腎功能不全者宜減量；

5.不宜用于嚴(yán)重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。

米力農(nóng)的臨床應(yīng)用

隨著強(qiáng)心藥循證醫(yī)學(xué)的進(jìn)一步深入，西地蘭較少在指南、共識中被大力推薦，學(xué)術(shù)地位大不如前，而米力農(nóng)仍舊在心衰治療中占有一席之地。米力農(nóng)的說明書指出，“適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴(kuò)張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。”由此看出，米力農(nóng)尚處于二線用藥的地位。

1.治療重度心力衰竭

米力農(nóng)作為二線強(qiáng)心藥主要應(yīng)用于常規(guī)給予洋地黃類、擴(kuò)血管藥和利尿劑、ACEI等治療，心力衰竭癥狀無明顯改善的重度心力衰竭患者。如果患者具有洋地黃類藥物的禁忌證，也可首先考慮米力農(nóng)治療。

有研究發(fā)現(xiàn)，米力農(nóng)短期應(yīng)用不會加重心衰患者的心肌損傷；米力農(nóng)聯(lián)合應(yīng)用β受體阻滯劑治療重度心衰患者，可以顯著改善心衰級別，降低住院天數(shù)；應(yīng)用米力農(nóng)治療頑固性心衰，有效率明顯提高。

2.肺心病合并心衰的治療

肺心病合并心衰一直是臨床上的難題，往往因?yàn)槿毖?、電解質(zhì)紊亂等因素，患者對洋地黃的敏感性升高，從而限制了洋地黃在肺心病心功能失代償時(shí)的應(yīng)用和療效。而米力農(nóng)不受這些因素限制，不但能起到強(qiáng)心作用，還具有降低肺動脈壓力、改善肺順應(yīng)性的作用，可以應(yīng)用嚴(yán)重心衰患者。

3.治療心臟手術(shù)后的心力衰竭

心臟術(shù)后，特別是經(jīng)歷體外循環(huán)心外科手術(shù)的患者，常出現(xiàn)低心排綜合征。對于這種并發(fā)癥，如果兒茶酚胺類藥物不能有效改善心臟功能，可以考慮采用米力農(nóng)治療，通過促進(jìn)cAMP的水解減慢，對心臟產(chǎn)生有效的正性變力作用。

一項(xiàng)研究分析了行體外循環(huán)CABG的患者，米力農(nóng)可明顯增加心率，但體循環(huán)血管阻力明顯降低。體外試驗(yàn)證實(shí)米力農(nóng)對移植動脈有強(qiáng)大的抗痙攣?zhàn)饔?；隨血藥濃度增加，米力農(nóng)對血小板聚集的抑制作用增強(qiáng)。

Tips：米力農(nóng)的藥物用法用量

臨床上一般主張米力農(nóng)負(fù)荷量37.5～50 μg/kg，緩慢靜脈注射10分鐘，繼以0.25～0.5μg/kg/min持續(xù)泵入，每日總量＜800 μg/kg。以后靜脈滴注每日1次，總量為5～10 mg/d，7～14日為1個(gè)療程。