83915-83-7/賴諾普利的特點(diǎn)與適應(yīng)證

賴諾普利可用作原料藥，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS），可引起胎兒損傷和死亡。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停藥。

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

♦含雙羧基（游離）、堿性賴氨酸片段。

♦口服活性低于依那普利，優(yōu)于依那普利拉。

♦賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。

適應(yīng)證

高血壓：

本品用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓?？蓡为?dú)服用或與其他降壓藥合用。

充血性心力衰竭：

本品可與洋地黃或利尿劑相配合作為充血性心力衰竭的輔助治療。

急性心肌梗塞：

賴諾普利用于治療急性心肌梗塞后24小時(shí)內(nèi)血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的患者，能預(yù)防左室功能不全或心力衰竭的發(fā)展并提高生存率?；颊咴诤线m的條件下應(yīng)接受常規(guī)推薦的治療如抗栓劑、阿司匹林以及β－受體阻滯劑。

禁忌證

對(duì)此產(chǎn)品任何成份過敏者或曾使用ACE抑制劑治療而引起血管性水腫，以及遺傳性或特發(fā)性血管性水腫的患者禁用。

藥物相互作用

利尿劑

接受本品治療的患者同時(shí)加用一種利尿劑，通常增加其抗高血壓的療效。

已經(jīng)使用特別是最近使用利尿劑的患者，合用本品時(shí)偶然會(huì)產(chǎn)生血壓過分下降的情況。在開始本品治療前停用利尿劑，可以減少癥狀性低血壓出現(xiàn)的可能性。

鉀補(bǔ)充劑、保鉀利尿藥或含鉀的鹽代用品

雖然臨床試驗(yàn)顯示血清鉀通常在正常范圍，一些患者出現(xiàn)高鉀血癥。增加高鉀血癥風(fēng)險(xiǎn)的因素包括腎功能不全、糖尿病、或合并使用保鉀利尿藥(如安螺內(nèi)酯、氨苯碟啶或阿米洛利)、鉀補(bǔ)充劑或含鉀的鹽代用品、或服用增加血清鉀的藥物(如肝素)。如合并使用上述藥物，特別在腎功能受損的患者，可引起血清鉀顯著升高。如本品與排鉀利尿藥合用，利尿藥引起的血鉀降低可獲改善。

注意事項(xiàng)

癥狀性低血壓

癥狀性低血壓在無并發(fā)癥的高血壓病人中很少見到。在接受本品治療的高血壓病人中，如存在低血容量的情況，例如：利尿劑治療、低鹽飲食、透析、腹瀉及嘔吐時(shí)癥狀性低血壓更易發(fā)生。患有充血性心力衰竭的病人，無論是否伴有腎功能不全，都有曾發(fā)生癥狀性低血壓的報(bào)道。嚴(yán)重心力衰竭患者（表現(xiàn)為使用較高劑量的袢利尿劑、低鈉血癥或功能性腎損害），癥狀性低血壓發(fā)病機(jī)會(huì)更高。對(duì)于癥狀性低血壓的高風(fēng)險(xiǎn)患者，開始治療和劑量調(diào)整時(shí)應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護(hù)。對(duì)缺血性心臟病或腦血管病的患者，其血壓過分下降會(huì)導(dǎo)致心肌梗死或腦血管意外，應(yīng)給予上述同樣的考慮。

一旦發(fā)生低血壓情況，患者應(yīng)仰臥，如需要應(yīng)靜脈輸注生理鹽水。一次短暫低血壓反應(yīng)不應(yīng)成為繼續(xù)用藥的禁忌，一旦擴(kuò)容后血壓上升，再用藥通常是可行的。

與其他血管擴(kuò)張劑相同，主動(dòng)脈硬化或肥大性心肌病患者使用本品治療應(yīng)謹(jǐn)慎。

血壓正?；蜉^低的充血性心力衰竭病人服用本品會(huì)進(jìn)一步降低血壓。這種情況是預(yù)料之中的，不須停止治療。如產(chǎn)生癥狀性低血壓，可能需要減少本品的用量或停止治療。

急性心肌梗塞時(shí)的低血壓

急性心肌梗塞病人在用血管擴(kuò)張劑治療后有進(jìn)一步血液動(dòng)力學(xué)惡化的危險(xiǎn)時(shí)，不能用本品治療。這些病人收縮壓常為100mmHg或更低或伴有心源性休克。在心梗發(fā)生后的三天內(nèi)，若收縮壓為120mmHg或更低，應(yīng)該減少用量。若收縮壓為100mmHg或更低，維持量應(yīng)減至5mg或臨時(shí)減少至2.5mg。若低血壓持續(xù)存在（收縮壓低于90mmHg持續(xù)一小時(shí)以上）應(yīng)該停止使用本品。

用法用量

本品應(yīng)口服，一日一次。和其他需一日一次服用的藥物相同，本品應(yīng)當(dāng)在每天大致相同的時(shí)間服用。本品的吸收不受食物影響。應(yīng)根據(jù)患者的情況和血壓反應(yīng)個(gè)體化調(diào)整劑量。

原發(fā)性高血壓：

本品可單獨(dú)使用或和其他類型的抗高血壓藥物聯(lián)合治療。

起始劑量

原發(fā)性高血壓患者常規(guī)推薦的初始劑量為每日10毫克。腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)高度激活的患者（特別是腎血管性高血壓、低鹽或低血容量狀態(tài)，心功能失代償，或嚴(yán)重高血壓）可能在首次服藥后出現(xiàn)血壓過度降低。對(duì)于這些患者推薦的起始劑量為2.5-5mg，并應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下開始治療。腎功能不全的患者需要更低的劑量。

維持劑量

通常有效的維持劑量為一日一次，一次20mg。一般來講，如果治療2至4周內(nèi)未達(dá)到預(yù)期的治療效果，可進(jìn)一步增強(qiáng)劑量。在長期臨床對(duì)照試驗(yàn)中使用的最大劑量為一日80mg。

使用利尿劑的患者

初次使用本品有可能出現(xiàn)癥狀性低血壓，這在服用利尿劑的病人中更多見，故需特別注意，因?yàn)榛颊呖赡軙?huì)處于低血容量或低血鈉狀況。在開始使用本品治療前的二至三天應(yīng)停止服用利尿劑，對(duì)不能停止服用利尿劑的高血壓患者，本品的初始劑量為5毫克。應(yīng)監(jiān)測腎功能和血清鉀，隨后視血壓情況調(diào)整本品劑量。如有必要，可以恢復(fù)使用利尿劑。