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莫西沙星、環(huán)丙沙星和左氧氟沙星,是目前臨床常用的氟喹諾酮類抗菌藥物。掌握三種藥物之間適應(yīng)癥、不良反應(yīng)和相互作用的區(qū)別,是合理用藥的基礎(chǔ)。
1、“呼吸喹諾酮類”
莫西沙星、左氧氟沙星:對社區(qū)獲得呼吸道感染的常見病原菌,如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌,及肺炎支原體、肺炎衣原體、嗜肺軍團菌等的抗菌活性較強。因此,又被稱為“呼吸喹諾酮類”。
環(huán)丙沙星:主要對腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等G-菌具良好抗菌作用,而對G+菌活性較低。因此,環(huán)丙沙星不宜用于治療以肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等為主要病原菌的社區(qū)獲得性呼吸道感染。
2、尿液排泄率
細菌性尿路感染應(yīng)選擇主要經(jīng)尿排泄的喹諾酮類抗菌藥物:環(huán)丙沙星或左氧氟沙星。莫西沙星僅20%以原形隨尿液排泄,因此不用于尿路感染。
對于導尿管和結(jié)石導致的銅綠假單胞菌感染,應(yīng)選擇對生物被膜有效的環(huán)丙沙星。
3、濃度依賴性抗菌藥
喹諾酮類抗菌藥物屬于濃度依賴性抗菌藥物。莫西沙星、左氧氟沙星,均采用每日一次給藥方式。
環(huán)丙沙星由于半衰期短,不良反應(yīng)有一定的濃度依賴性,仍采用每日劑量分2~3次的給藥方式。
特別提醒:
當喹諾酮類抗菌藥物口服或注射給藥時,可能致殘,甚至并發(fā)多種永久性不良反應(yīng),對于支氣管炎、鼻竇炎、非非復(fù)雜性尿路感染,只有在沒有其他治療選擇的情況下,才可使用喹諾酮類藥物。
1、骨骼肌肉系統(tǒng)損傷
喹諾酮類抗菌藥物,均可引起肌腱炎和肌腱斷裂,且與用藥時間無關(guān):可在用藥后的48小時內(nèi)發(fā)生,也可能在停藥后幾個月內(nèi)發(fā)生。
某一不良事件報告數(shù)據(jù)分析發(fā)現(xiàn):對于骨骼肌肉系統(tǒng)損傷,左氧氟沙星信號強度最為突出,其次為環(huán)丙沙星和莫西沙星;超敏反應(yīng)和周圍神經(jīng)病變相關(guān)信號以莫西沙星最為顯著。
用藥交代:當出現(xiàn)肌腱、關(guān)節(jié)、肌肉疼痛,針樣刺痛或刺痛感時,應(yīng)及時告訴醫(yī)務(wù)人員。
2、光敏反應(yīng)
喹諾酮類抗菌藥物,均可引起光敏反應(yīng)??墒构獗┞镀つw出現(xiàn)癢性紅斑、水腫、水泡、皮膚脫落、糜爛等。
光敏反應(yīng)的發(fā)生率:環(huán)丙沙星>左氧氟沙星>莫西沙星。
用藥交代:為避免光敏反應(yīng),在治療期間及治療結(jié)束后都應(yīng)避免強光照射。
3、血糖紊亂
喹諾酮類抗菌藥物,均可引起血糖紊亂(高血糖或低血糖)。相比之下,莫西沙星對血糖無顯著影響。
用藥交代:如果糖尿病患者服用喹諾酮類抗菌藥物,應(yīng)密切監(jiān)測血糖。
共 性:
1、喹諾酮類藥物均具有神經(jīng)系統(tǒng)毒性。喹諾酮類可通過血腦屏障,抑制γ-氨基丁酸與受體結(jié)合,引起失眠、頭暈、頭痛、震顫、視覺異常等。
2、心臟毒性:喹諾酮類抗菌藥物均具有一定的心臟毒性,主要表現(xiàn)為劑量依賴性的QT間期延長,甚至扭轉(zhuǎn)型室性心動過速(TdP)。
1、消渴丸
環(huán)丙沙星能夠增強格列本脲的降糖作用,可引起嚴重的低血糖。中成藥消渴丸中含有格列本脲,應(yīng)避免與環(huán)丙沙星合用。
2、氨茶堿
環(huán)丙沙星、左氧氟沙星,通過抑制CYP1A2,而抑制茶堿的體內(nèi)代謝,增加茶堿的血藥濃度,甚至可引起中毒。莫西沙星與茶堿的相互作用無臨床意義。
共 性:
1、非甾體抗炎藥
喹諾酮類抗菌藥物和非甾體抗炎藥,均可抑制γ-氨基丁酸與受體的結(jié)合,若合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)避免合用。
2、心臟毒性藥物
喹諾酮類抗菌藥物和胺碘酮、西沙比利、紅霉素、氟康唑、抗精神病、三環(huán)類抗抑郁藥,均可延長QT間期,若合用可增加心律失常風險,應(yīng)避免合用。
3、多價金屬陽離子藥物
喹諾酮類抗菌藥物,可與多價金屬離子藥物(含鋁、鎂的抗酸藥,鈣、鐵和鋅鹽)可形成絡(luò)合物,降低藥物的吸收,喹諾酮類抗菌藥物應(yīng)提前2小時口服。
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