86386-73-4/氟康唑的不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用注意事項

氟康挫為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭或微帶特異臭，味苦。該品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。熔點為137~141℃。氟康唑是治療真菌感染的一種藥物，為廣譜抗真菌藥，對人和動物的真菌感染均有治療作用，目前市場上有片劑、膠囊、粉針劑和注射液幾種劑型。

圖1 氟康唑片

氟康唑功效及作用^[1]

氟康唑是三唑類第3代抗真菌藥，氟康唑?qū)φ婢募?xì)胞色素P₄₀依賴酶具有高度特異性，能強(qiáng)力而特異地抑制真菌細(xì)胞膜的麥角甾醇的合成，使真菌細(xì)胞膜缺損，通透性增加，從而抑制真菌生長或使真菌死亡。氟康唑具廣譜抗真菌作用，主要用于念球菌病及隱珠菌病，是治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥。與其他抗真菌藥相比，本品安全性較高，ADR發(fā)生率低，可口服、靜注，臨床應(yīng)用日益廣泛。

不良反應(yīng)^[2,3]

主要不良反應(yīng)有以下幾類：①過敏反應(yīng)：可表現(xiàn)為皮疹、滲出性多形紅斑，發(fā)熱，嚴(yán)重的可有剝脫性皮炎，胸悶、喉部發(fā)緊，出血、肝功能異常；②心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)：表現(xiàn)為QT間期延長、室性早搏等；③神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)：表現(xiàn)為周圍神經(jīng)炎、嚴(yán)重精神癥狀、帕金森綜合征，及血尿、斑禿、關(guān)節(jié)疼痛、腰區(qū)疼痛等；④血液系統(tǒng)不良反應(yīng)：表現(xiàn)為紫癜、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少等。

有的病例不良反應(yīng)較重，特別是對于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病、免疫功能低下的病人，服用氟康唑后不良反應(yīng)的發(fā)生率比其他真菌感染病人高，必須引起人們重視。

臨床應(yīng)用注意事項^[2]

(1)用藥前需詳細(xì)詢問患者既往史，包括與其他三唑類的交叉過敏：

(2)對較長時間用藥的病人應(yīng)定期的進(jìn)行血液學(xué)和肝功能檢查，注意是否有心血管異常，出現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥；

(3)應(yīng)注意易感因素對氟康唑不良反應(yīng)的影響，尤其是老年、肝腎功能不全、以及孕婦、兒童、哺乳婦女等均要慎用或禁用，對有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病、免疫功能低下者更應(yīng)密切觀察，減少不良反應(yīng)的發(fā)生：

(4)注意用法和用量及藥物的配伍對氟康唑不良反應(yīng)的影響，特別是該藥可使服用華法林者的凝血酶原時間延長而引起出血性不良反應(yīng)(胃腸道出血、血尿、黑便、皮下瘀血等)，氟康唑也應(yīng)避免與阿司米唑、胺碘酮、西沙比利、特非那丁或其他通過P40系統(tǒng)代謝的藥物合用。

(5)氟康唑?qū)Σ糠只颊叩母螕p害較嚴(yán)重，持續(xù)時間長，恢復(fù)慢，應(yīng)引起臨床工作者的注意。它對真菌的細(xì)胞色素P40酶具高度特異性，但大劑量時，對人體的P40酶也有影響，且大劑量使用該藥還可引起低血鉀等電解質(zhì)混亂，可能引起QT間期延長或尖端扭轉(zhuǎn)型室速等心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)，已有潛在引起率失常的患者也應(yīng)慎用氟康唑。

參考文獻(xiàn)：

[1]杜麗娜.氟康唑[J].臨床藥物治療雜志,2004(02):51-56.

[2]鄭曉嫻.氟康唑不良反應(yīng)及預(yù)防[J].抗感染藥學(xué),2007(01):35-39.

[3]楊陽,蘇永慶.氟康唑的不良反應(yīng)[J].中國誤診學(xué)雜志,2004(07):1133-1134.