89-83-8/麝香草酚的應(yīng)用及制備

背景及概述^[1]

麝香草酚為無(wú)色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；芳香，味辛灼，易揮發(fā)；難溶于水、甘油，易溶于乙醇、乙醚、橄欖油、氯仿、揮發(fā)油及脂肪油等；能與多種有機(jī)藥物如薄荷腦、樟腦、水合氯醛、丁卡因等混合或研磨，液化成共溶混合物。麝香草酚用途十分廣泛，是一種常用的食用調(diào)味香料、防腐劑、殺菌劑和抗氧化劑，同時(shí)也是合成許多化學(xué)品的初級(jí)原料，例如麝香草酚加氫合成薄荷醇。

藥理作用^[1，3]

麝香草酚殺菌作用比苯酚強(qiáng)，且毒性低，對(duì)口腔咽喉粘膜有殺菌、殺真菌作用，對(duì)齲齒腔有防腐、局麻作用，用于口腔、咽喉的消毒殺菌、皮膚癬菌病、放射菌病及耳炎。能促進(jìn)氣管纖毛運(yùn)動(dòng)，有利于氣管粘液的分泌，易起祛痰作用，再加有殺菌作用，故可用于治療氣管炎、百日咳等。有很強(qiáng)的殺螨作用，1％溶液半小時(shí)死亡率100％，0.03％的溶液24h殺滅100％。亦可用作驅(qū)蛔蟲劑。麝香草酚0.05～0.2％溶液有較強(qiáng)的殺原頭蚴作用，可在5～10min內(nèi)達(dá)到100％殺死原頭蚴的效果，作用迅速可靠，毒性小。麝香草酚具有酚類藥物作用特點(diǎn)，殺菌防腐對(duì)真菌和放線菌有較強(qiáng)作用，對(duì)革蘭陰性菌作用較弱，殺菌力比苯酚強(qiáng)，對(duì)皮膚黏膜刺激性比苯酚小，其毒性約為苯酚的1/10；具有較強(qiáng)感覺麻痹作用?？诜晗悴莘涌杀荒c道完全吸收，在體內(nèi)約有50%以麝香草醌形式與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合的代謝產(chǎn)物由尿排出。

應(yīng)用^[1]

麝香草酚可用于牙根管消毒、牙髓安撫及牙本質(zhì)過(guò)敏的治療。其油溶液可用于治療真菌和放線菌引起的皮膚?。粌?nèi)服可驅(qū)鉤蟲和治療肺放線菌病。

制備^[3-4]

方法1：麝香草酚的合成方法主要有：（1）以香茅醇為原料，先催化閉環(huán)成異胡薄荷醇，再催化脫氫成麝香草酚，該法工藝簡(jiǎn)單，且麝香草酚的產(chǎn)率高，但其所用的脫氫催化劑的制備過(guò)程復(fù)雜，催化劑壽命短；（2）α-蒎烯經(jīng)過(guò)催化氧化可得到馬鞭草酮，再經(jīng)過(guò)催化裂解得到麝香草酚，此法合成麝香草酚的產(chǎn)率低，且過(guò)程需要用十氫萘或其它非極性大體積有機(jī)物作為溶劑，盡管溶劑可以回收再用，但對(duì)環(huán)境仍有一定污染；（3）以間甲酚和異丙醇等可以提供異丙基的物質(zhì)在催化劑的作用下進(jìn)行烷基化制備麝香草酚，這種方法工藝流程短，具有一定的工業(yè)應(yīng)用前景，

方法2：麝香草酚的制備方法如下：向50mL圓底燒瓶中加入0.1mol間甲酚和0.1mol異丙醇，攪拌均勻后，向間甲酚和異丙醇的混合物中加入Al-Cu/HAP催化劑1g，再次攪拌均勻，得到反應(yīng)物料。將反應(yīng)物料在功率為400W的微波輻射下、于150℃的反應(yīng)溫度下反應(yīng)5min，得到目標(biāo)產(chǎn)物麝香草酚7.38g。其中間甲酚的轉(zhuǎn)化率為50.36%，反應(yīng)的選擇率為97.57%。上述Al-Cu/HAP催化劑的制備方法如下：將0.1molAl(NO3)3·9H2O、0.01molCuSO4·5H2O溶解于100mL的0.05mol/L的稀鹽酸中，得到混合溶液；將作為載體的5g羥基磷灰石（HAP）加入上述混合溶液，得到固液混合物；向上述得到的固液混合物中加入1mol/L的NaOH溶液400mL，攪拌均勻后，將上述物料過(guò)濾，得到的濾渣用去離子水洗滌、干燥后，在500℃下煅燒2h后得到催化劑Al-Cu/HAP。

主要參考資料

[1] 口腔臨床藥物手冊(cè)

[2] CN201510192742.3麝香草酚的制備方法

[3] CN201610040090.6麝香草酚的制備方法

[4] 一種麝香草酚的合成方法