957054-33-0 / Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib該化合物由Piramed (2008年被羅氏收購)研發(fā)，2005年授權(quán)給基因泰克。GDC-0941 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，IC50值為3nM；對(duì)p110β和p110γ具有適度的選擇性。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，Pictilisib能夠在150mg/kg的口服劑量下，對(duì)動(dòng)物體內(nèi)神經(jīng)膠質(zhì)瘤以及卵巢瘤生長分別有98%和80%的抑制作用。一期臨床研究表明，Pictilisib能夠安全地使用，因其具有與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性，在靶藥物動(dòng)力學(xué)活性不小于100mg的劑量以及具有抗腫瘤活性。Pictilisib曾處于臨床二期，用于治療乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。但該項(xiàng)研究已被終止。