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美羅培南(英語:Meropenem),或譯美洛培南,是一種有非常廣泛抗菌性及可供注射的抗生素,用于治療多種不同的感染,包括腦膜炎及肺炎。它是一種β內(nèi)酰胺類抗生素,屬于碳青霉烯的分類下。
美羅培南是由日本的住友制藥所發(fā)展,并由阿斯利康以“Merrem?”及“Meronem?”的商標(biāo)在日本以外的地方發(fā)行。
美羅培南是一種碳青霉烯抗生素,能夠殺死引起感染的細(xì)菌。它用于治療多種細(xì)菌感染,包括細(xì)菌性腦膜炎和囊性纖維化病人長(zhǎng)期的下呼吸道感染。美羅培南不能治療病毒感染或真菌感染。
美羅培南的常見副作用包括發(fā)作、頭痛、惡心和嘔吐、腹部痛楚、腹瀉、發(fā)炎、貧血、注射部位疼痛及紅腫。
美羅培南為人工合成的廣譜碳青霉烯類抗生素。除金屬β-內(nèi)酰胺酶以外,其對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶(包括由革蘭陽性菌及革蘭陰性菌所產(chǎn)生的青霉素酶和頭孢菌素酶)的水解作用具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。體外試驗(yàn)顯示,本藥與氨基糖苷類抗生素聯(lián)用時(shí)對(duì)某些銅綠假單胞菌的分離菌株可產(chǎn)生協(xié)同作用。
本藥易穿透大多數(shù)革蘭陽性菌及革蘭陰性菌的細(xì)胞壁,到達(dá)其作用靶點(diǎn)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),通過抑制細(xì)胞壁的合成產(chǎn)生抗菌作用。
◆抗菌譜(1)革蘭陽性菌:屎腸球菌(僅包括對(duì)萬古霉素敏感的菌株)、金黃色葡萄球菌(僅包括對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(僅包括對(duì)青霉素敏感的菌株)、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌。(2)革蘭陰性菌:大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、銅綠假單胞菌、腦膜炎奈瑟菌、奇異變形桿菌。(3)厭氧菌:脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、消化鏈球菌屬。
健康受試者分別單劑靜脈滴注本藥0.5g、1g,30分鐘滴注結(jié)束時(shí)平均血藥峰濃度分別約為23μg/ml(范圍為14-26μg/ml)、49μg/ml(范圍為39-58μg/ml)。健康受試者分別單劑靜脈彈丸式注射本藥0.5g、1g,注射時(shí)間5分鐘,平均血藥峰濃度分別約為45μg/ml(范圍為18-65μg/ml)、112μg/ml(范圍為83-140μg/ml)。靜脈給予本藥0.5g,6小時(shí)后平均血藥濃度降至約1μg/ml。本藥血漿蛋白結(jié)合率約為2%,可極好地穿透進(jìn)入大部分體液和組織(包括腦脊液),達(dá)到或超過所需的抑菌濃度。單劑靜脈給予本藥,1小時(shí)(0.5-1.5小時(shí))后在組織和體液中達(dá)到平均最高濃度。本藥主要經(jīng)腎臟排泄,用藥后12小時(shí)內(nèi)約70%以原形排泄。此外28%以無抗微生物活性的代謝產(chǎn)物排泄。僅2%隨糞便排泄。腎臟清除率和與丙磺舒的相互作用表明本藥經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌作用。給予本藥0.5g,尿中藥物濃度超過10μg/ml,并可維持最長(zhǎng)達(dá)5小時(shí),腎功能正常的受試者用藥后消除半衰期約為1小時(shí)。腎功能正常的健康受試者按一次0.5g、每8小時(shí)1次或一次1g、每6小時(shí)1次用藥,未見蓄積作用。